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首藥控股(688197.SH)發(fā)布公告，2023年4月10日，公司收到國家藥監(jiān)局核準簽發(fā)的《藥物臨床試驗批準通知書》，公司SY-3505(注：自2016年起公司統(tǒng)一使用“SY”進行編號命名自研管線，在國家藥監(jiān)局等官方平臺查詢時需使用CT-3505編號)膠囊在LTK基因融合陽性晚期實體瘤患者開展臨床試驗的申請獲得批準。
LTK(白細胞酪氨酸激酶)是一種細胞膜上的受體酪氨酸激酶(RTK)，在B淋巴細胞等造血細胞以及大腦和胎盤中高表達。LTK與間變性淋巴瘤激酶(ALK)同屬胰島素受體超家族中的一個亞家族，二者酪氨酸激酶結(jié)構(gòu)域的氨基酸序列具有高達80%的同源性，在蛋白結(jié)構(gòu)預測上，LTK和ALK之間ATP結(jié)合口袋周圍氨基酸殘基的同源性接近100%。
SY-3505是公司自主研發(fā)的具有完全知識產(chǎn)權(quán)和全新化合物結(jié)構(gòu)的小分子靶向藥物，作為第三代ALK抑制劑正在開展接受第二代ALK抑制劑治療后出現(xiàn)疾病進展或毒性不耐受的ALK基因融合陽性晚期NSCLC患者關(guān)鍵性Ⅱ期臨床試驗，此次獲得臨床試驗批準是用于LTK基因融合陽性晚期實體瘤患者。臨床前研究結(jié)果顯示，SY-3505是一款高活性的LTK小分子抑制劑，對多個LTK融合腫瘤細胞系的體外增殖具有較強的抑制能力，能夠抑制LTK融合腫瘤細胞的克隆形成以及促進細胞發(fā)生凋亡，小鼠體內(nèi)也能有效抑制LTK陽性腫瘤的生長。
